Zolmitryptan – kompleksowy
Rozwój zolmitryptanu (AscoTop) był również motywowany chęcią dostarczenia substancji o jeszcze większej skuteczności i niezawodności niż poprzednie klasy leków. Mechanizm działania zolmitryptanu:
Zolmitryptan powoduje zwężenie rozszerzonych naczyń krwionośnych mózgu. Substancja ta blokuje uwalnianie substancji zapalnych z zakończeń nerwowych. Dodatkowo hamuje nadmierną aktywność nerwową.
Wreszcie, podczas ataku migreny, ośrodki nerwowe w ośrodkowym układzie nerwowym również są hamowane przed nadmierną aktywnością. Dotyczy to w szczególności ośrodków przekaźnikowych w pniu mózgu, które odpowiadają za liczne objawy towarzyszące.
W porównaniu z sumatryptanem, zolmitryptan w większym stopniu przenika barierę krew-mózg. Wynika to z faktu, że substancja ta ma znacznie mniejszą masę cząsteczkową i jest znacznie łatwiej wchłaniana przez tkankę tłuszczową. Może to jednak prowadzić do bardziej dotkliwych działań niepożądanych, takich jak zmęczenie czy zawroty głowy. Jednocześnie substancja ta jest bardzo szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Skuteczne stężenie we krwi osiągane jest w ciągu godziny. Kolejną zaletą jest to, że stężenie we krwi utrzymuje się przez ponad sześć godzin, zapewniając długotrwałą ulgę nawet podczas przedłużających się ataków bólu głowy. Zolmitryptan nie tylko łagodzi objawy bólu głowy, ale także pozytywnie wpływa na objawy towarzyszące, takie jak nudności, wymioty oraz nadwrażliwość na hałas i światło.
Średnia dawka wynosi 2,5 mg. Zolmitryptan jest obecnie dostępny w postaci tabletek do połykania oraz tabletek rozpadających się w jamie ustnej w dawkach 2,5 mg i 5 mg. Tabletka rozpadająca się w jamie ustnej bardzo szybko rozpuszcza się na języku i, oprócz przyjemnego smaku (pomarańczowy), zapewnia szybki początek działania. Ważne jest jednak, aby tabletkę rozpadającą się w jamie ustnej połknąć, popijając odpowiednią ilością wody! Substancja czynna nie wchłania się przez błonę śluzową jamy ustnej, lecz, podobnie jak inne tabletki, wyłącznie w jelicie.
Ponadto, jesienią 2002 roku wprowadzono na rynek aerozol do nosa o mocy 5 mg. Jego stosowanie jest korzystne u pacjentów cierpiących na silne nudności lub wymioty. Obecnie trwają również prace nad tabletką do żucia. Badania kliniczne wykazały, że zolmitryptan w dawce 5 mg może znacząco zmniejszyć bóle głowy u nawet 80% pacjentów i całkowicie wyeliminować bóle głowy w około 55% przypadków.
Od marca 2012 r. na rynku dostępne są leki bioekwiwalentne i generyczne bez dopłaty, natomiast cena oryginalnego leku markowego przekracza ustaloną kwotę refundacji.
Cechy szczególne
- Nawet przy długotrwałym stosowaniu widoczna jest niezmiennie dobra skuteczność.
- W przypadku bólu o łagodnym nasileniu skuteczne jest leczenie 78% ataków, w przypadku bólu o umiarkowanym nasileniu – 76%, a w przypadku bólu o bardzo silnym nasileniu – 67%.
- Dane te wskazują, że dawkę 5 mg należy przyjmować tuż na początku silnych ataków migreny.
- Nawet silne ataki migreny można skutecznie leczyć tą dawką.
- Szczególną zaletą jest to, że pacjenci, u których wcześniejsze terapie farmakologiczne nie przyniosły rezultatu, mogą teraz skorzystać ze skutecznej terapii przeciwmigrenowej w postaci zolmitryptanu.
- Badanie kontrolowane potwierdziło, że u 82–85% pacjentów, u których wcześniej nie udało się uzyskać wystarczającej ulgi, zolmitryptan mógł przynieść znaczną poprawę.