Merck detiene el programa de desarrollo clínico del antagonista del CGRP Telcagepant
Con los antagonistas del CGRP MK-0974 y MK-3207, se ha desarrollado un nuevo mecanismo terapéutico para el tratamiento de la migraña con aplicación clínica. Estos dos antagonistas del CGRP se encuentran actualmente en fase de investigación clínica para el tratamiento de la migraña. Se consideran la innovación clave en el tratamiento de la migraña para los próximos años.
El desarrollo del fármaco MK-3207 se suspendió en 2009. No se iniciaron ensayos de fase IIb y III. Los estudios existentes demostraron su eficacia. Sin embargo, las investigaciones revelaron que, en casos aislados, podrían producirse aumentos retardados de los niveles de enzimas hepáticas. Por ello, se decidió no continuar con el desarrollo del antagonista del CGRP MK-3207.
El desarrollo del antagonista del CGRP MK-0974 (telcagepant) ha continuado. Su principio activo, telcagepant, ha abierto la posibilidad de un antagonista del receptor del CGRP con aplicación clínica para el tratamiento agudo de la migraña. Posee un novedoso mecanismo de acción, ya que puede detener los ataques de migraña sin causar vasoconstricción ni actuar a través del mecanismo serotoninérgico. El CGRP y sus receptores se encuentran en diversas áreas del cerebro. Según investigaciones actuales, el CGRP desempeña un papel crucial en la transmisión del dolor migrañoso. Durante un ataque de migraña, el CGRP se une a los receptores del CGRP y los activa, transmitiendo así las señales de dolor. MK-0974 (telcagepant) puede bloquear el CGRP en estos receptores, deteniendo así la transmisión de las señales de dolor y los ataques de migraña.
Los estudios han demostrado su eficacia clínica para detener los ataques de migraña. Si bien su eficacia es similar a la de los triptanes, el telcagepant no presenta los efectos secundarios vasoconstrictores de estos últimos.
Debido a los niveles elevados de enzimas hepáticas en algunos pacientes, se retrasó la aprobación de telcagepant. Se realizaron estudios adicionales para la prevención de crisis migrañosas, en los que el fármaco se administró dos veces al día durante tres meses para la prevención a largo plazo de la migraña. Se detectaron niveles elevados de enzimas hepáticas en tres pacientes durante estos estudios. Sin embargo, la dosis y la frecuencia de administración en los estudios de prevención de la migraña difirieron de las de los estudios en los que el fármaco se utilizó de forma intermitente para el tratamiento agudo de crisis migrañosas individuales.
La evaluación de estudios de seguridad adicionales, incluido un reciente estudio de Fase III de seis meses, condujo al anuncio el 29 de julio de 2011 de que no se continuaría con el desarrollo clínico de Telcagepant.
Merck anunció la suspensión del programa de desarrollo clínico de telcagepant, su antagonista del receptor peptídico relacionado con el gen de la calcitonina, en investigación, para el tratamiento de la migraña aguda. La decisión se basa en una evaluación de los datos del programa clínico, incluyendo los hallazgos de un estudio de fase III de seis meses de duración, recientemente finalizado.
Hay muchos pacientes con migraña (no sólo los mayores) que necesitan tomar medicamentos vasoconstrictores.
¡Telkagepant habría sido la terapia de ataque preferida! Por cierto, ¡los valores hepáticos deben controlarse incluso durante la profilaxis con Petasites!
Saludos cordiales,
Margarete Schmidt-Breuer,
que sufre migrañas desde hace 50 años
Aquí hay más detrás, veo un simple aumento de transaminisa todos los días con el regalo de NSAR, por eso no se detuvo ningún estudio. La inspección de los documentos de estudio en el presente sería interesante, entonces sabríamos toda la verdad ...
¿Hay otros estudios que inicien la inflamación neurogénica del cerebro, o fue el único rayo de esperanza?
Dr. Babel
Gracias por la información. Una pena, porque ahora 10 años de investigación han sido gratuitos y tenemos una pobre esperanza.
Muchos saludos
bettina frank