Se detiene el desarrollo del antagonista del CGRP MK-3207

Dr. Silberstein, Prof. Goadsby, Dr. Dodick

Durante el Congreso Internacional de Cefaleas, celebrado el 10 de septiembre de 2009 en Filadelfia (EE. UU.), se presentaron numerosos datos nuevos sobre el desarrollo de los antagonistas del CGRP MK-0974 y MK-3207. Se trata de dos antagonistas del CGRP que se encuentran actualmente en programas de investigación clínica para el tratamiento de la migraña. Los antagonistas del CGRP se consideran la innovación clave en el tratamiento de la migraña para los próximos años. Sin embargo, sorprendentemente, el desarrollo del fármaco MK-3207 se detuvo. No se iniciarán ensayos de fase IIb y III. Si bien se ha demostrado su eficacia en estudios previos, estas investigaciones revelaron que, en casos aislados, pueden producirse aumentos retardados de los niveles de enzimas hepáticas. En base a esto, el 10 de septiembre de 2009 se anunció la decisión de suspender el desarrollo del antagonista del CGRP MK-3207.

El desarrollo fue lamentado por los científicos en el Congreso Internacional de Cefaleas, ya que significa que hay una opción menos disponible para el cuidado de los pacientes con dolor de cabeza, en los que se habían depositado grandes esperanzas.

Sin embargo, el desarrollo del antagonista del CGRP MK-0974 (telcagepant) continuará. El ingrediente activo MK-0974 también es un novedoso antagonista del receptor CGRP. Posee un novedoso mecanismo de acción, ya que, por un lado, puede abortar los ataques de migraña y, por otro, no causa vasoconstricción ni actúa a través del mecanismo de la serotonina. El CGRP y sus receptores se encuentran en muchas áreas del cerebro. Según la investigación actual, el CGRP es crucial para la transmisión del dolor migrañoso. Durante un ataque de migraña, el CGRP se une a los receptores CGRP y los activa. Esto transmite las señales de dolor. MK-0974 (telcagepant) puede bloquear el CGRP en los receptores y, por lo tanto, puede detener la transmisión de las señales de dolor y los ataques de migraña.

Antagonistas del CGRP en desarrollo clínico

En abril de 2009, el fabricante anunció que no presentaría una solicitud de autorización de comercialización para telcagepant debido a los niveles elevados de enzimas hepáticas en algunos pacientes. Sin embargo, se trataba de estudios sobre la prevención de la migraña, en los que el fármaco se administró dos veces al día durante tres meses como medida preventiva a largo plazo. También se detectaron niveles elevados de enzimas hepáticas en tres pacientes durante estos estudios. No obstante, la dosis y la frecuencia de administración en los estudios de prevención de la migraña difirieron de las de los estudios en los que el fármaco se utilizó de forma intermitente para el tratamiento agudo de ataques de migraña individuales.

La situación actual de los datos se discutirá ahora con las autoridades reguladoras para decidir los próximos pasos.

Más información

http://www.merck.com/newsroom/press_releases/research_and_development/2009_0910.html