Zolmitriptan – l'étude complète
Le développement du zolmitriptan (AscoTop) visait également à proposer une substance plus efficace et plus fiable que les classes de médicaments précédentes. Mécanisme d'action du zolmitriptan :
Le zolmitriptan provoque une vasoconstriction des vaisseaux sanguins cérébraux dilatés. Cette substance bloque la libération de substances inflammatoires au niveau des terminaisons nerveuses. De plus, elle inhibe l'activité nerveuse excessive.
Enfin, lors d'une crise de migraine, l'activité excessive des centres nerveux du système nerveux central est également inhibée. Cela concerne particulièrement les centres de relais nerveux du tronc cérébral, responsables des nombreux symptômes associés.
Comparé au sumatriptan, le zolmitriptan traverse plus facilement la barrière hémato-encéphalique. Ceci s'explique par sa taille moléculaire nettement plus petite et son absorption plus rapide par les tissus adipeux. Cependant, cela peut entraîner des effets secondaires plus marqués, tels que fatigue ou vertiges. Par ailleurs, le zolmitriptan est absorbé très rapidement par le tube digestif. Des concentrations sanguines efficaces sont atteintes en une heure. De plus, ces concentrations persistent pendant plus de six heures, procurant ainsi un soulagement durable, même lors de crises de céphalées prolongées. Il réduit non seulement les symptômes de la céphalée, mais aussi les symptômes associés comme les nausées, les vomissements et la sensibilité au bruit et à la lumière.
La dose moyenne est de 2,5 mg. Le zolmitriptan est actuellement disponible sous forme de comprimés à avaler classiques et de comprimés orodispersibles, dosés à 2,5 mg et 5 mg. Le comprimé orodispersible se dissout très rapidement sur la langue et, en plus d'être agréable à prendre (goût orange), son action est rapide. Il est cependant important de l'avaler avec suffisamment d'eau ! Le principe actif n'est pas absorbé par la muqueuse buccale, mais, comme pour les autres comprimés, uniquement par l'intestin.
Par ailleurs, un spray nasal à 5 mg a été mis sur le marché à l'automne 2002. Son utilisation est bénéfique aux patients souffrant de nausées ou de vomissements importants. Un comprimé à croquer est également en cours de développement. Des études cliniques ont montré qu'à la dose de 5 mg, le zolmitriptan peut réduire significativement les céphalées chez près de 80 % des patients et les faire disparaître complètement dans environ 55 % des cas.
Depuis mars 2012, des médicaments génériques bioéquivalents et sans participation financière sont disponibles sur le marché, tandis que le médicament de marque d'origine est vendu à un prix supérieur au montant de remboursement fixe.
Caractéristiques spéciales
- Même en cas d'utilisation prolongée, son efficacité reste constamment bonne.
- En cas de douleur d'intensité légère, 78 % des crises peuvent être traitées avec succès, en cas d'intensité modérée 76 %, et en cas de douleur d'intensité très sévère 67 %.
- Ces données suggèrent qu'il faudrait prendre 5 mg dès le début des crises de migraine sévères.
- Même les crises de migraine sévères peuvent être traitées avec succès à cette dose.
- Un avantage particulier est que les patients qui n'ont pas répondu favorablement aux traitements médicamenteux précédents disposent désormais d'un traitement efficace contre la migraine grâce au zolmitriptan.
- Une étude contrôlée a confirmé que 82 à 85 % des patients qui n'avaient pas réussi auparavant à obtenir un soulagement suffisant pouvaient bénéficier d'une amélioration significative grâce au zolmitriptan.