Zolmitryptan – kompleksowy
Opracowaniu zolmitryptanu (AscoTop) przyświecał także cel, jakim było posiadanie substancji, która byłaby jeszcze skuteczniejsza i bardziej niezawodna niż poprzednie klasy substancji. Mechanizm działania zolmitryptanu:
Zolmitryptan powoduje zwężenie rozszerzonych naczyń mózgowych. Substancja blokuje uwalnianie substancji zapalnych z zakończeń włókien nerwowych. Dodatkowo hamowana jest nadmierna aktywność nerwów.
Wreszcie, nadmierna aktywność ośrodków nerwowych w ośrodkowym układzie nerwowym jest również hamowana podczas ataku migreny. Dotyczy to szczególnie ośrodków przełączających nerwy w pniu mózgu, które są odpowiedzialne za liczne objawy towarzyszące.
W porównaniu do sumatryptanu zolmitryptan w większym stopniu jest w stanie przenikać przez tzw. barierę krew-mózg. Dzieje się tak dlatego, że substancja ma znacznie mniejszy rozmiar molekularny i znacznie łatwiej wchłania się do tkanki tłuszczowej. Może to jednak prowadzić do bardziej wyraźnych skutków ubocznych, takich jak zmęczenie lub zawroty głowy. Jednocześnie substancja bardzo szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym. Skuteczny poziom we krwi można osiągnąć w ciągu godziny. Kolejną zaletą jest to, że te poziomy we krwi utrzymują się przez ponad 6 godzin, dzięki czemu są skuteczne przez długi czas nawet podczas dłuższych ataków bólu głowy. Nie tylko zmniejszają się objawy bólu głowy, ale także pozytywnie wpływają na zaburzenia towarzyszące, takie jak nudności, wymioty, wrażliwość na hałas i światło.
Średnia stosowana dawka wynosi 2,5 mg. Zolmitryptan jest obecnie dostępny w postaci zwykłej tabletki doustnej oraz tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej 2,5 mg i 5 mg. Tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej bardzo szybko rozpuszcza się na języku i oprócz tego, że jest przyjemna w przyjmowaniu (pomarańczowy smak), szybko daje efekt substancji. Ważne jest jednak, aby tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej połknąć, popijając odpowiednią ilością wody! Substancja czynna nie wchłania się przez błonę śluzową jamy ustnej, lecz podobnie jak inne tabletki jedynie w jelitach.
Ponadto jesienią 2002 roku wprowadzono aerozol do nosa w dawce 5 mg. Jego stosowanie jest korzystne dla pacjentów cierpiących na silne nudności lub wymioty. Obecnie trwają prace nad tabletką do żucia. Badania kliniczne pokazują, że stosowanie zolmitryptanu w dawce 5 mg umożliwia znaczne złagodzenie bólów głowy nawet u 80 procent pacjentów, a w przypadku około 55 procent napadów bóle głowy ustępują całkowicie.
Biorównoważne i bezpłatne leki generyczne są dostępne na rynku od marca 2012 r., a cena preparatu pierwszej strony jest wyższa od ustalonej ceny.
specyfika
- Nawet przy długotrwałym stosowaniu wykazuje niezmiennie dobrą skuteczność.
- Przy łagodnym nasileniu bólu można skutecznie wyleczyć 78 procent ataków, przy umiarkowanym nasileniu 76 procent, a przy bardzo silnym nasileniu bólu 67 procent.
- Z danych tych wynika, że w przypadku cięższych napadów migreny należy od razu zażyć dawkę 5 mg.
- Przy tej dawce można bardzo skutecznie leczyć nawet ciężkie ataki migreny.
- Szczególnie korzystne jest to, że pacjenci, którzy nie zareagowali pomyślnie na poprzednie terapie lekowe, mają obecnie dostęp do skutecznej terapii migreny za pomocą zolmitryptanu.
- Kontrolowane badanie potwierdziło, że u 82 do 85 procent pacjentów, którzy wcześniej nie byli w stanie uzyskać wystarczającej ulgi, można osiągnąć znaczną poprawę dzięki zolmitryptanowi.